Flumazenilo

PREPARADOS COMERCIALES EN ESPAÑA

AnexateⓇ: 0,5mg/5ml o 1mg/10ml.

FARMACOLOGÍA

El antídoto específico de las benzodiacepinas es el flumazenilo. Es un derivado imidazo benzodiacepínico, que se comporta como un antagonista competitivo de las benzodiacepinas, que también parece que revierte parcialmente la acción de otras drogas no benzodiacepínicas como baclofen, carbamacepina, etanol, zolpidem, entre otros. Se une competitivamente en el receptor GABA/benzodiacepina, por lo que neutraliza los efectos hipnóticos, sedantes y depresores de las benzodiacepinas.

Tras su administración, el flumazenilo inicia su acción 30-60 segundos después, alcanzando el pico máximo en 6-10 minutos y con una duración de 1-2 horas (depende de la dosis de benzodiacepinas consumida y de la cantidad de antídoto administrado).

Si por cualquier razón se determinase el nivel de benzodiacepinas en sangre con las técnicas habituales en clínica, éste estará falsamente aumentado tras la administración de flumazenilo, por su similitud estructural química.

INDICACIONES

-Intoxicación aguda por benzodiacepinas con los siguientes criterios:

• Escala de Glasgow < 12
• Coma sin respuesta verbal

-Revertir sedación por benzodiacepinas tras una intervención

Es importante saber que el objetivo del tratamiento no es conseguir 15 puntos en la escala de Glasgow, sino mejorar el nivel de consciencia si existe caída de lengua, riesgo de broncoaspiración o depresión respiratoria. En caso de coma profundo y/o hipoventilación, es necesario hacer un diagnóstico diferencial en intoxicación mixtas y en situaciones de coma no filiado.

ADMINISTRACIÓN

Inicialmente se administra un bolus de 0,25 mg en un minuto (niños 0,01 mg/kg); se espera un minuto a la respuesta deseada, y en caso negativo, se repite el bolo hasta un máximo de 2 mg. Revierte los síntomas en 1-5 minutos pero tiene vida media corta (50 minutos) por lo que puede haber recaída de la depresión del nivel de conciencia sobre todo en paciente con ingesta de benzodiacepinas de vida media larga, insuficiencia hepática o en ancianos, en estos casos está indicada la perfusión a dosis de 2 mg de flumazenilo en 500 ml de suero glucosado 5% a pasar en 6 horas o 50-125 ml/h (0.2-0.5 mg/h). Se aconseja iniciar la perfusión antes de que pase por completo el efecto de los bolus.

Si aparecieran convulsiones, agitación o abstinencia será necesario suspender la perfusión intravenosa y administrar diazepam ev.

CONTRAINDICACIONES

-Antecedentes de convulsiones o epilepsia

-Intoxicación mixta con antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, cocaína o proconvulsivantes: Puede aparecer convulsiones o arritmias

-Hipersensibilidad a flumazenilo

REACCIÓN ADVERSA

-Náuseas, vómitos, cefalea, sudoración

-Ansiedad, palpitaciones, mareo brusco

-Eritema facial, visión borrosa

-Convulsiones, Agitación o Abstinencia en tratados crónicamente con benzodiacepinas.

PREOCUPACIONES

1. En pacientes tratados crónicamente con benzodiacepinas, administrar dosis mínimas necesaria, ya que puede desencadenar síndrome de abstinencia brusca
2. Traumatismo craneoencefálicos o lesiones cerebrales

BIBLIOGRAFÍA

1. Osés I., Burillo-Putze G., Munné P., Nogué S., Pinillos M.A. Intoxicaciones medicamentosas (I): Psicofármacos y antiarrítmicos. Anales Sis San Navarra [Internet]. 2003 [citado 2023 Mayo 27] ; 26( Suppl 1 ): 49-63. Disponible en: http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1137-66272003000200004&lng=es.

2. Dueñas-Laita A. iTox urgencias por intoxicación en el adulto y niño

3. Nogué S. Toxicología Clínica: Bases para el diagnóstico y el tratamiento de las intoxicaciones en servicios de urgencias, áreas de vigilancia intensiva y unidades de toxicología. ElSEVIER. ISBN: 978-84-9113-340-7